Recorrido del medicamento en el organismo: Proceso LADME

Desde que nos administramos un medicamento hasta que finalmente lo expulsamos de nuestro organismo ocurren diferentes procesos. La ciencia que estudia lo que el organismo hace con el fármaco durante este tiempo se conoce como farmacocinética. La farmacocinética estudia cómo el organismo afecta a un fármaco, describiendo su liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción (LADME). Estos procesos determinan las concentraciones del fármaco en la sangre y tejidos a lo largo del tiempo y de esta manera nos permite comprender mejor los efectos que producen

Recorrido del medicamento por el organismo: LADME

 

Liberación

Empezando por el principio del LADME, vamos a imaginarnos el recorrido que tiene un comprimido, aunque nos valdría cualquier forma farmacéutica. Una vez ingerido, pasará por la boca, la faringe y el esófago hasta llegar al estómago. El comprimido comienza entonces a disolverse en los fluidos del estómago. Al igual que ocurriría cuando echamos un comprimido en un vaso de agua, el comprimido se va disolviendo lentamente hasta que no queda ninguna partícula sólida. La liberación del fármaco ocurrirá durante el tránsito del fármaco por el estómago y el principio del intestino delgado.

Esta etapa es una de las más importantes para medir lo rápido que un fármaco va a ejercer su efecto. Por ejemplo si nuestro fármaco se disuelve muy rápido, continuará con la absorción antes y por tanto hará un efecto más rápido. Se puede concluir que administrando formas farmacéuticas ya disueltas (como los jarabes o las soluciones) se obtiene un efecto más rápido normalmente. Por otro lado, existen comprimidos de liberación prolongada que lo que hacen es disolverse intencionadamente muy lentamente para que ejerzan el efecto durante más tiempo o comprimidos con una cubierta gastroprotectora que protegerá al fármaco del contenido ácido que hay en el estómago. No todos los comprimidos pueden partirse o triturarse y por eso deberemos preguntar al farmacéutico antes de hacerlo. 

 

Absorción

Muy bien, estamos en el intestino delgado y nuestro fármaco ya está totalmente disuelto. Ahora continuamos con la segunda letra del proceso LADME y nos encontramos con un problema, el fármaco debe atravesar algunas capas para poder llegar a absorberse. El primer paso será entrar dentro de la célula del intestino delgado (llamado enterocito). La mayoría de fármacos entran al enterocito atravesando libremente su membrana pero hay otros fármacos que necesitan utilizar unos transportadores especiales para entrar. Estos transportadores están diseñados para coger nutrientes que circulan por el intestino delgado y forzar su absorción. Los fármacos que se absorben de esta manera lo hacen porque se parecen a algún nutriente. Un ejemplo de ellos serían algunos antibióticos como las penicilinas.

Una vez nuestro fármaco está dentro del enterocito es llevado al hígado antes de alcanzar la circulación sanguínea. Para protegernos de sustancias nocivas todo lo que absorbemos de la comida antes de llegar a nuestro organismo pasa antes por el hígado. Entre otras muchas funciones el hígado es el principal órgano con capacidad eliminadora de sustancias nocivas. En este paso una parte del fármaco será eliminado como veremos en el proceso del metabolismo. Este es uno de los motivos por los que en ocasiones necesitamos administrar dosis por vía oral mayores de las que se usan por vía intravenosa.

Absorción de medicamentos por vía oral y su paso a través del hígado antes de alcanzar la circulación sistémica.

Cuando ya ha pasado por el hígado el fármaco accede por fin a la circulación sanguínea. 

 

Distribución

Hemos dejado al fármaco dando vueltas por nuestro cuerpo. El fármaco no se va a quedar retenido dentro de la sangre, difundirá a otros lugares en función de sus características. En este proceso de distribución el fármaco accede a lugares concretos de nuestro organismo para que más o menos tarde termine volviendo a la circulación sanguínea. Ya hemos llegado al ecuador del LADME.

Imagen descriptiva de como evolucionan los niveles de fármaco cuando se administran con dosis múltiples.  

 

Metabolismo

Ha llegado la hora de empezar a despedirnos de nuestro fármaco. El metabolismo, junto con el siguiente proceso de excreción, se encarga de eliminar el fármaco del organismo. En concreto, el metabolismo transforma el fármaco en otra sustancia que normalmente no va a mantener el mismo efecto. Es decir, si mi fármaco hacía su efecto porque era un triángulo, si yo lo convierto en un cuadrado ya no va a encajar y por tanto no producirá ese efecto.

Como ya hemos comentado, el órgano donde principalmente se produce la metabolización de los fármacos es el hígado aunque también se puede dar en otros lugares como el intestino delgado, riñón o pulmones. El metabolismo de un fármaco en principio es igual para personas de una misma población pero hay condiciones que pueden alterar este proceso.

En términos generales, el metabolismo puede estar aumentado o disminuido en algunas condiciones (Tabla 1). Este proceso puede verse también afectado por otras condiciones como la toma simultánea de otros fármacos (lo veremos en otro tema) o factores genéticos que hacen que a algunas personas haya que ajustarles las dosis de manera individual.

Excreción

De la misma manera que el metabolismo, la excreción elimina el fármaco del organismo pero de otra forma. En este caso no se transforma, sino que se expulsa. La ruta principal de excreción de la mayoría de fármacos es por la orina a través de los riñones. El fármaco que sigue por la circulación sanguínea llega a los riñones y en ellos se filtran muchas sustancias hacia la orina. Antes de ser expulsada, la orina debe recorrer un circuito (llamado en su conjunto nefrona) en el cual el riñón reabsorbe todas las sustancias que no quiere perder como sales, glucosa o aminoácidos.

De manera menos importante, la excreción se puede dar a través de la bilis. El fármaco puede ser expulsado por las heces o incluso a través de la saliva, la leche materna o el sudor, entre otros fluidos corporales. 

 

Fecha de actualización: 22/05/2024
Coautores: PkGen